ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ, м. Одеса, Україна

Міжнародна непатентована назва: Lidocaine

АТ код: C01BB01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: лідокаїну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 100 мг

Допоміжні речовини: Натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати

Показання: Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9389/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

 

-ЗДОРОВ ’Я

(LIDOCAINЕ HYDROCHLORIDE )

 

Склад:

діюча речовина:  lidocainе; 2-(діетиламіно-2’‚6-ацетоксилідину гідрохлорид);

1 мл| розчину містить| лідокаїну гідрохлорид| (у перерахуванні на 100 %|| речовину) 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська  форма.  Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн.

 Код АТС С01В В01.

 

Клінічні  характеристики.

Показання. Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

 

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, виражена|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності, синдром слабкості синусового вузла у|в,біля| пацієнтів літнього віку, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня я (    яяяяя

(за винятком випадків, коли введено|запроваджений| зонд для стимуляції шлуночків), повна|цілковита| поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки, порфірія|, міастенія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.

Розчин лідокаїну 10 % (100 мг/мл) вводять виключно внутрішньом’язово. Внутрішньом’язово вводять|запроваджують| у сідничний або дельтоподібний м’яз. Дорослим внутрішньом’язово вводять|запроваджують| 10 % розчин у дозі   2 – 4 мг/кг (максимальна разова доза – не більше 200 мг (2 мл)) з|із| інтервалом       4 – 6 годин. Дітям внутрішньом’язове введення|вступ| не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення|вступу| застосовують 10 % (100 мг/мл) розчин лідокаїну, розведений|розлучений| до концентрації 20 мг/мл| стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення|вступу| застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл;|розлучений| | для цього 2 мл (1 ампула) Лідокаїну, розчину для ін’єкцій 10 %  (100 мг/мл), розчиняють у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу – не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим призначають при введенні|вступі| дози навантаження (болюсної|) внутрішньовенно струминно 0,5 – 2 мг/кг протягом 3 – 4 хв; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02 – 0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість – 2 мг/хв) у 0,9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24 – 36 годин (до поліпшення|покращання| стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта та результатів застосування препарату. При введенні|вступі| протягом більше ніж 24 години необхідно зменшити швидкість інфузії. За необхідності при|на фоні| краплинній інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення|вступ| лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після|потім| першої дози навантаження.

Максимальна  доза  для  дорослих  при  внутрішньовенному  введенні|вступі|  дози  навантаження – 100 мг, при подальшій|наступній| краплинній інфузії – 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину. 

У|в,біля| літніх  |літніх|пацієнтів дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять звичайно 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом’язово (максимально – 200 – 300 мг (2 – 3 мл 10 % розчину)).

Дітям старше 12 років при аритміях з особливою обережністю призначають тільки при гострій необхідності; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно |вступі| дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хв, за необхідності можливе повторне введення|вступ| через 5 хв (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (звичайно  після |потім| введення |вступу| дози навантаження) – 0,02 – 0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі|в разі| повторного введення|вступу| дози навантаження з|із| інтервалом 5 хв – 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (звичайно після|потім| введення|вступу| дози навантаження) – 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей – 4 мг/кг.

 

Побічні  реакції. З боку центральної і периферичної нервової системи і органів чуття: пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння|неспокій|,  мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль, запаморочення, порушення сну, диплопія, сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м’язові посмикування; при надмірно швидкому внутрішньовенному введенні|вступі| та у|в,біля| пацієнтів з|із| підвищеною чутливістю – шум у вухах, сповільнена|уповільнена| мова|промова|, ейфорія, тремор, дезорієнтація, парестезії, судоми.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, артеріальна гіпотензія, колапс; дуже рідко – артеріальна гіпертензія.

 З боку травної  системи: нудота, блювання.

 Алергічні реакції: вкрай|надто| рідко – шкірний|шкіряний| висип, генералізований| ексфоліативний| дерматит, анафілактичний шок.

 Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи.

При швидкому внутрішньовенному введенні може різко знизитися артеріальний тиск і розвинутися колапс (в цих випадках застосовують мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби).

 

Передозування. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у|в,біля| здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення|вступу| препарату, легенева вентиляція, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), при брадикардії – холінолітики| (0,5 – 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний|лише|. За необхідності застосування|вживання| в період лактації  годування груддю слід припинити.

Діти.  Застосовують  дітям  віком  від  12  років.

Особливі  заходи  безпеки.

При  обробці  місця  ін’єкції  антисептичними  розчинами,  що  містять  важкі  метали,  підвищується  ризик  розвитку  місцевої  реакції  у  вигляді  болісності  і  набряку.

Особливості застосування|вживання|. Перед застосуванням|вживанням| лідокаїну обов’язкове проведення шкірної|шкіряної| проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

З|із| обережністю та в менших дозах застосовують|в,біля| пацієнтам із|із| серцевою|сердечною| недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок|бруньок|, епілепсією, після операцій на серці при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим та  пацієнтам  літнього  віку.

Лідокаїн не можна додавати|добавляти| в кров для переливання.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу P-Q, пролонгації QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Здатність  впливати  на  швидкість  реакції  при  керуванні  автотранспортом  або  роботі  з  іншими  механізмами. Після|потім| застосування|вживання| лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші  види  взаємодій. Лідокаїн підсилює|посилює| пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал|, тіопентал| натрію внутрішньовенно), снодійних|снотворних| та седативних| засобів; послабляє|послабив,послаблює| кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні|вживанні| зі|із| снодійними|снотворними| і седативними| засобами можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює пригнічу вальний   вплив лідокаїну на функцію дихання.

При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| β-адреноблокаторами, з|із| циметидином| потрібне зменшення дози лідокаїну; з|із| поліміксином В – контроль функції дихання.

У період лікування інгібіторами моноаміноксидази| не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

З обережністю   призначають сумісно з:

·           β-адреноблокаторами (в т. ч. з  пропранололом|, надололом|) – уповільнюється|сповільняючи,сповільнюючи| метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюються|посилюють| ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик|ймовірність| розвитку брадикардії і  артеріальної  гіпотензії;

·           курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів); 

·           норепінефрином, мексилетином –  посилюється|посилює| токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);

·           ізадрином і глюкагоном –| підвищується кліренс лідокаїну;

·           циметидином, мідазоламом – підвищується  концентрація лідокаїну  в  плазмі. Циметидин  витісняє лідокаїн зі|із| зв’язку з|із| білками і уповільнює|сповільняє,сповільнює| інактивацію| лідокаїну в печінці, що призводить|призводить,наводить| до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;

·           протисудомними засобами, барбітуратами (у т. ч. з|із| фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові  і внаслідок цього – зменшення його терапевтичної ефективності;

·           антиаритмічними засобами (аміодароном|, верапамілом|, хінідином, аймаліном, дизопірамідом|),  протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – посилюється|посилюють| кардіодепресивна| дія; одночасне застосування|вживання| з|із| аміодароном| може призводити|призводити,наводити| до розвитку судом;

·           новокаїном, новокаїнамідом |– можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;

·           інгібіторами моноаміноксидази, аміназином, бупівакаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном – | пролонгується місцевоанестезуюча дія лідокаїну;

·           морфіном – посилюється аналгезуючий| ефект морфіну;

·           преніламіном| – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”;

·           пропафеноном| – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості|тягаря| побічних ефектів з боку центральної нервової системи;

·           рифампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;

·           при одночасній внутрішньовенній інфузії лідокаїну і фенітоїну| можливе посилення побічних ефектів центрального генезу (кардіодепресивна дія, пригнічення передсердно-шлуночкової провідності). У|в,біля| пацієнтів, які застосовують фенітоїн| як протисудомний засіб, можливе зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові (за рахунок індукції фенітоїном| метаболізму лідокаїну в печінці);

·           поліміксином В – слід контролювати функцію дихання.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічна деполяризація) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних| осередків|осередків| збудження. При цьому лідокаїн пригнічує|придушує| електричну активність деполяризованих, аритмогенних| ділянок, але|та| мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації| клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні|вживанні| в середніх терапевтичних дозах практично не змінює|зраджує| скоротність міокарда, не уповільнює|сповільняє,сповільнює| атріовентрикулярну провідність, не знижує значно артеріальний тиск|тиснення|. При застосуванні|вживанні| як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні|вступі| |розпочало,зачало|дія розвивається  через 45 – 90 с, триває   10 – 20 хв; при внутрішньом’язовому введенні|вступі| дія розвивається  через 5 – 15 хв,  триває 60 – 90 хв.

Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакокінетика|. При внутрішньовенному введенні|вступі| максимальна концентрація досягається через 45 – 90 с), при внутрішньом’язовому – через 5 – 15 хв. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми –    60 – 80 % (залежно від дози). Стабільна концентрація в крові встановлюється через 3–4 години при безперервному внутрішньовенному введенні|вступі| (у|в,біля| хворих із|із| гострим інфарктом міокарда – через 8–10 годин). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40 – 55 % концентрації препарату, застосованого породіллі. Терапевтична концентрація в крові |в середньому   становить  0,0035 мг/мл|.

Метаболізується на 90 % в печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають періоди напіввиведення 2 години і 10 годин відповідно.  Виявляє  ефект «першого проходження».

Період напіввиведення після|потім| внутрішньовенного болюсного| введення|вступу| становить 1,5 – 2 години (у|в,біля| новонароджених – 3 години), при тривалих внутрішньовенних інфузіях – до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| з|із| сечею виводиться 5 – 20 %.

Фармацевтичні  характеристики.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозора, безбарвна| або злегка забарвлена рідина.

Несумісність. Препарат  небажано  змішувати  з  іншими  лікарськими  засобами,  за  винятком  розчинників,  зазначених  у  розділі  «Спосіб  застосування  та  дози».

Лідокаїн  випадає  в  осад  при  змішуванні  з  амфотерицином,  метогекситоном  або  сульфадіазином.  Залежно  від  рН  розчину  лідокаїн  може  бути  несумісний  з  ампіциліном.

Термін  придатності.  3  роки.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

15 С  до  25 С.   Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Розчин для ін’єкцій 10 %  (100 мг/мл) по 2 мл| в ампулах, № 10 у  пачці  або   коробці.

Категорія  відпуску|відпуску|. За рецептом.

Виробник. Одеське  виробниче  хіміко-фармацевтичне  підприємство  «Біостимулятор»  у  формі  товариства  з  обмеженою  відповідальністю.